田伟生团队植物资源清洁利用技术“一举多得”

不久前，中国科学院上海有机化学研究所(以下简称上海有机所)研究员田伟生收到了一份期盼已久的“新年礼物”——他的团队与江苏常州佳尔科药业集团有限公司正式签订了《甾体皂甙元洁净氧化降解技术》转让合同。这意味着，田伟生团队20多年的努力终于开花结果了。

田伟生团队针对我国甾体药物工业行业中的重大环境污染问题(即薯蓣皂甙元生产及深加工中的重大环境污染问题)，研发出用双氧水代替铬酐氧化降解剑麻皂素百公斤的洁净技术。随着这一技术的推广应用，我国甾体皂素生产及深加工中的重大环境污染问题有望彻底解决。田伟生对此十分欣慰：“为国家排忧解难是我们科技人员的责任，如今多年的心愿终于实现了!”

薯蓣皂素产量即将攀升

据田伟生介绍，“甾体皂素”(化学名为甾体皂甙元)包括剑麻皂素和薯蓣皂素等，都是生产甾体药物的基本原料。

我国是生产甾体皂素的大国，仅薯蓣皂素的最高年产量曾达到4000吨以上，占全球产量的90%左右。近年来，为了保障南水北调中线水源水质质量，有关政府部门考虑到黄姜加工的严重环境污染的问题，因而关闭了许多地处丹江口周边的薯蓣皂素生产企业。这使得薯蓣皂素产量出现暂时性下降。

同时，在科技部等中央部委以及湖北省和陕西省有关部门的大力支持下，黄姜种植加工环境污染问题以及黄姜的综合利用问题已得到解决，因此，随着黄姜资源的综合利用技术，再加上田伟生团队洁净氧化降解甾体皂甙元技术的推广应用，我国薯蓣皂素的产量将会很快得到回升。

田伟生特别强调说：“由于剑麻皂素主要存在于我国剑麻制麻工业污水中，随着我国环保治理力度的不断加强，从剑麻制麻工业污水中提取获得剑麻皂素的产量也必将迅速增长。”

20年潜心做出好成果

甾体皂素作为合成甾体药物的基本原料，首先需要通过氧化降解反应使甾体皂素转化成为相应的孕甾酮醇乙酸酯，然后再进一步用孕甾酮醇乙酸酯合成黄体酮等甾体药物。目前氧化降解反应使甾体皂素所采用的技术仍为上世纪30年代末美国化学家马克发展的铬酐氧化降解法，该技术存在着严重的环境污染和资源浪费问题，每氧化降解1吨薯蓣皂素，不仅会产生4吨含金属铬的环境污染物，还使在降解同时产生的占孕甾酮醇乙酸酯重量约二分之一的手性分子作为废弃物排放，不仅浪费甾体皂素原料，还进一步加重了环境负荷。

为了解决原有技术困扰我国甾体药物工业发展的难题，田伟生团队从1990年起系统研究了甾体皂素与双氧水和氧气(最洁净的氧化剂)的各种反应条件与机理，了解企业需求，通过反复优化反应工艺条件，终于完成了这一洁净技术的产业化试生产，获得了满意研究结果。新技术不仅可以制造孕甾-16-烯-20-酮-3-醇乙酸酯(单烯)和孕甾-5，16-二烯-20-酮-3-醇乙酸酯(双烯)等合成甾体药物的重要中间体，同时还能合成得到一系列价值更高的手性试剂。

中科院院士、上海有机所所长丁奎岭认为，这一创新的植物资源清洁利用技术，不仅从源头解决了传统工艺使用铬酐氧化剂所产生的重污染问题，而且把降解过程中产生的副产物也实现了有效分离，它们也可以作为合成手性药物(如麝香酮、阿加曲班等)、农药(昆虫信息素和保幼激素)和名贵香料的重要原料得以应用，一举多得，有利于相关产业的可持续发展。

“这一新技术成功转让体现了社会对于合成化学技术创新的强烈需求，一个真正好的成果，不仅能够创造好的经济效益，更重要的在于它良好的社会价值。”丁奎岭希望这一成果能够在更大的范围得以推广和应用，从而提升我国甾体皂素资源的合理利用的能力，同时为环境保护作出贡献。

黄体酮是甾体药物中重要成员，它不仅是计划生育和畜牧业药品的原料，也是生产地曲孕酮等其他甾体药物的关键合成中间体。黄体酮是我国甾体药物的特色产品，它不仅需要满足国内需求，每年还需大量出口满足国际市场需求。江苏常州佳尔科药业集团有限公司是我国目前黄体酮年产量最大的生产企业，甾体皂甙元洁净氧化降解技术正好符合该企业生产黄体酮的需求。

“此项技术虽然转让了使用权给江苏常州佳尔科药业集团有限公司，但它仅仅是首家企业。”田伟生表示，要彻底解决我国甾体皂素金属铬氧化降解的重大环境污染问题并非靠研究人员和个别企业行为能够解决，没有政府环保和资源利用政策的大力支持，再好的技术也无法造福于人类社会。

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